[发明专利]一种水杨酸有机药物共晶及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201710509939.4 申请日: 2017-06-28
公开(公告)号: CN107311915A 公开(公告)日: 2017-11-03
发明(设计)人: 邓临新;倪春明;骆寒青;李斌 申请(专利权)人: 云南警官学院
主分类号: C07D213/22 分类号: C07D213/22;C07C65/10;A61K31/60;A61K31/444;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/06;A61P7/02;A61P11/00;A61K8/49;A61K8/368;A61Q19/00
代理公司: 昆明正原专利商标代理有限公司53100 代理人: 陈左
地址: 650102 *** 国省代码: 云南;53
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摘要: 发明涉及一种水杨酸有机药物共晶及其制备方法,是以水杨酸为药物活性成分,以4,4'‑联吡啶为共晶前驱体,将水杨酸和4,4'‑联吡啶,水与乙醇、甲醇或丙酮,一并放入到共晶容器中;将共晶容器置于搅拌器上,室温搅拌2小时;搅拌停止后,将共晶容器置于40~100℃烘箱中放置10~40小时后取出,降到室温后有块状及片状无色晶体析出。本发明共晶继承了水杨酸本身的药理活性,并对其溶解性、稳定性和生物利用度方面均有明显的改进。
搜索关键词: 一种 水杨酸 有机 药物 及其 制备 方法
【主权项】:
一种水杨酸有机药物共晶,其特征在于:以水杨酸为药物活性成分,以4,4’‑ 联吡啶为共晶前驱体;一个水杨酸分子和两个4,4’‑联吡啶分子组成水杨酸有机药物共晶的基本结构单元;在共晶结构当中,水杨酸羧基及联吡啶六元环上三个氢原子作为氢键给体;水杨酸羧基氧原子、水杨酸羟基氧原子及吡啶六元环氮原子作为氢键受体形成氢键的三维空间结构;该药物共晶的晶体学数据如下:C10H8N2·2(C7H6O3) , Triclinic, P‑1, a=7.8525(14) Å,b=8.2731(15) Å,c=8.5037(16) Å,α=87.446(3)°,β=82.198(3),γ=65.780(2)°, V = 499.11(16)Å3, Z =1。
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