[发明专利]一种8‑(叔丁氧羰基)‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑羧酸的合成方法在审
| 申请号： | 201710512786.9 | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107298685A | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 王志全;汪永生;张宏伟;毛晶;庞州;王密;于淼;代攀攀;杨云龙;于凌波;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司;常州合全药业有限公司;常州合全新药研发有限公司;无锡药明康德药业有限公司;无锡药明康德生物技术股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201507 上海市金山区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种8‑(叔丁氧羰基)‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分四步，第一步，首先由化合物4‑溴‑1‑丁烯和镁屑在溶剂无水四氢呋喃中回流反应制备相应的格氏试剂化合物2，第二步，化合物2和N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮在室温下反应得到化合物3，第三步，化合物3与间氯过氧苯甲酸在溶剂二氯甲烷中反应得到化合物4，第四步，化合物4在二氯甲烷溶液中氧化得到最终化合物5。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 叔丁氧 羰基 氧杂 氮杂螺 4.5 癸烷 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种8‑(叔丁氧羰基）‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑羧酸的合成方法，其特征是包括以下步骤，第一步，首先由化合物1和镁屑在溶剂无水四氢呋喃中回流反应得到化合物2，第二步，化合物2慢慢滴加到2A的无水四氢呋喃溶液中，并在室温下反应过夜得到化合物3，第三步，化合物3与间氯过氧苯甲酸在溶剂二氯甲烷中反应得到化合物4，第四步，化合物4在二氯甲烷溶液中氧化得到最终化合物5，反应式如下：。
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