[发明专利]一种4;5;6;7-四氢吡唑并[1;5-A]吡嗪-2-甲酸乙酯的合成方法

摘要

本发明涉及一种4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑A]吡嗪‑2‑甲酸乙酯的合成方法。解决既知方法合成操作困难，原料昂贵的技术问题。本产品原料为2‑氯丙烯腈通过与苄胺反应得到3‑(苯甲基氨基)‑2‑氯丙腈，加入1H‑吡唑‑5‑甲醛，然后与氰基硼氢化钠反应得到3‑(((1H‑吡唑‑5‑基)甲基)(苯甲基)氨基)‑2‑氯丙腈，将3‑(((1H‑吡唑‑5‑基)甲基)(苯甲基)氨基)‑2‑氯丙腈和碳酸铯溶于乙腈中，搅拌过夜即可得到5‑苯甲基‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑7‑甲腈，将5‑苯甲基‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑7‑甲腈溶于乙醇，低温充入盐酸气反应，在恢复室温即可得到乙基5‑苯甲基‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑7‑甲酸基酯，将其和钯碳和溶于乙醇中，氢气保护搅拌过夜即可还原得到最终化合物。

主权项

1.一种4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑A]吡嗪‑2‑甲酸乙酯的合成方法，其特征是，采用5步法合成，第一步以2‑氯丙烯腈为起始原料通过与苄胺反应得到3‑(苯甲基氨基)‑2‑氯丙腈；第二步，3‑(苯甲基氨基)‑2‑氯丙腈加入1H‑吡唑‑5‑甲醛，然后与氰基硼氢化钠反应得到3‑(((1H‑吡唑‑5‑基)甲基)(苯甲基)氨基)‑2‑氯丙腈；第三步，将3‑(((1H‑吡唑‑5‑基)甲基)(苯甲基)氨基)‑2‑氯丙腈和碳酸铯溶于乙腈中，搅拌过夜即可得到5‑苯甲基‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑7‑甲腈，第四步，将5‑苯甲基‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑7‑甲腈溶于乙醇，低温充入盐酸气反应，再恢复室温即可得到乙基 5‑苯甲基‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑7‑甲酸基酯，第五步，将钯碳和乙基 5‑苯甲基‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑7‑甲酸基酯溶于乙醇中，氢气保护搅拌过夜即得最终产物；反应式如下：。