[发明专利]地加瑞克的制备方法在审
| 申请号： | 201710518754.X | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107344960A | 公开（公告）日： | 2017-11-14 |
| 发明（设计）人： | 卢江平;李九远;李新勇;代洪飞 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人： | 韩建伟,谢湘宁 |
| 地址： | 300457 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种地加瑞克的制备方法。该方法包括采用固相合成法，将包括Fmoc‑4Nph‑OH的原料依次按地加瑞克的氨基酸顺序进行第一缩合反应，得到第一中间产物；将第一中间产物中的氨基酸残基4Nph还原为4Aph，得到第二中间产物；使4Aph的侧链氨基与L‑4,5‑二氢乳清酸进行第二缩合反应，得到第三中间产物；及采用裂解剂对第三中间产物进行裂解，得到地加瑞克。原料Fmoc‑4Nph‑OH在碱性环境下较为稳定，因而采用上述原料不需要引入保护基团，这有效地避免了因保护基团的引入而产生副反应，从而能够提高地加瑞克产品的纯度。上述反应操作简单、反应速率快，有利于大幅降低工艺成本和合成难度。 | ||
| 搜索关键词： | 加瑞克 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种地加瑞克的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：采用固相合成法将Fmoc‑D‑Ala‑树脂、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑ILys(Boc)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑D‑4Aph(Cbm)‑OH、Fmoc‑4Nph‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑D‑3Pal‑OH、Fmoc‑D‑Phe(4Cl)‑OH以及Ac‑D‑2Nal‑OH依次按地加瑞克的氨基酸顺序进行第一缩合反应，得到第一中间产物；将所述第一中间产物中的氨基酸残基4Nph还原为4Aph，得到第二中间产物；使所述4Aph的侧链氨基与L‑4,5‑二氢乳清酸进行第二缩合反应，得到第三中间产物；及采用裂解剂对所述第三中间产物进行裂解，得到所述地加瑞克。
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