[发明专利]一种依维莫司的纯化方法有效
| 申请号： | 201710526237.7 | 申请日： | 2017-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN109206441B | 公开（公告）日： | 2022-05-20 |
| 发明（设计）人： | 张家松;郭猛;吴杨全;陈克涛;谭永华 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;C07F7/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222062 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种依维莫司的纯化方法，将依维莫司进行衍生化、分离、然后水解，经处理后的得到的依维莫司中杂质雷帕霉素含量得到大幅度降低，进一步通过一次制备液相纯化就可以较高收率得到纯度较高的产品，从而降低了纯化步骤的工业成本；本申请还进一步提供了依维莫司的制备方法，该方法收率高、操作简便、适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依维莫司 纯化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依维莫司的纯化方法，包括：(1)在溶剂和碱作用下，依维莫司7和硅基化试剂反应，分离得到化合物7‑Ⅰ；(2)在溶剂中，化合物7‑Ⅰ在脱硅基试剂作用下，反应得到依维莫司7‑Ⅱ粗品；![]()
其中，R选自TMS、TES、TIPS、IPDMS、DEIPS、TBS、TBDPS、TPS或DPMS，优选自TMS、TES、TIPS、IPDMS、DEIPS、TBS、TBDPS或TPS，进一步优选为TMS、TES、TBS或TBDPS；所述分离优选硅胶柱层析分离。
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