[发明专利]一种β‑羟基‑γ‑氨基酸衍生物的合成方法在审
申请号: | 201710527187.4 | 申请日: | 2017-06-30 |
公开(公告)号: | CN107384980A | 公开(公告)日: | 2017-11-24 |
发明(设计)人: | 李九远;李新勇;石东阳 | 申请(专利权)人: | 辽宁凯莱英医药化学有限公司 |
主分类号: | C12P13/02 | 分类号: | C12P13/02;C12P41/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人: | 韩建伟,梁文惠 |
地址: | 123129 辽宁省阜新*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明提供了一种β‑羟基‑γ‑氨基酸衍生物的合成方法。该方法包括步骤S1,使化合物A和化合物B进行Reformatsky反应,得到含有产物A的第一产物体系;步骤S2,利用脂肪酶对产物A进行手性拆分,得到含有β‑羟基‑γ‑氨基酸衍生物的第二产物体系,其中,化合物A的结构式为其中,R1和R2各自独立地选自H、C1~C4的烷基和C1~C4的环烷基中的任意一种,PG为叔丁氧羰基、苄氧羰基或Fmoc;化合物B的结构式为R3选自H、C1~C4的烷基和C1~C4的环烷基中的任意一种,R4为甲基或乙基;产物A的结构式为β‑羟基‑γ‑氨基酸衍生物的结构式为具有合成路线短、收率高的优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 羟基 氨基酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种β‑羟基‑γ‑氨基酸衍生物的合成方法,其特征在于,包括:步骤S1,使化合物A和化合物B进行Reformatsky反应,得到含有产物A的第一产物体系;步骤S2,利用脂肪酶对所述产物A进行手性拆分,得到含有β‑羟基‑γ‑氨基酸衍生物的第二产物体系,其中,化合物A的结构式为:其中,R1和R2各自独立地选自H、C1~C4的烷基和C1~C4的环烷基中的任意一种,PG为叔丁氧羰基、苄氧羰基或Fmoc;化合物B的结构式为:其中,R3选自H、C1~C4的烷基和C1~C4的环烷基中的任意一种,R4为甲基或乙基;产物A的结构式为:β‑羟基‑γ‑氨基酸衍生物的结构式为:
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