[发明专利]一种68Ga标记的类艾塞那肽化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710529794.4 | 申请日： | 2017-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN107325169B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 王峰;杨敏;张朋俊;潘栋辉;徐宇平 | 申请（专利权）人： | 南京市第一医院;江苏省原子医学研究所 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/13;A61K51/08;A61K103/00 |
| 代理公司： | 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32297 | 代理人： | 张铂 |
| 地址： | 210006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种68Ga标记的类艾塞那肽化合物及其制备方法和应用。68Ga‑NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4由68Ga标记前体化合物NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4制得。本发明所述68Ga‑NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4的合成时间约25min，标记产率高达80%以上，HPLC法测定产品放化纯>98%，标记产物68Ga‑NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4可以与GLP‑1受体特异性结合，是很有潜力的GLP‑1受体显像剂，适用于临床胰岛素瘤的诊断。 | ||
| 搜索关键词： | 制备方法和应用 艾塞那肽 标记前体化合物 受体特异性结合 受体显像剂 标记产物 胰岛素瘤 产率 合成 诊断 | ||
【主权项】：
1.一种68Ga标记的类艾塞那肽化合物68Ga‑NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4的制备方法，其特征在于使用68Ga对前体化合物NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4进行标记，所述方法包括：（1）使用0.05M HCl对锗‑镓发生器进行淋洗，淋洗流速1mL/min，同时收集68Ga淋洗液；（2）取0.25M醋酸钠缓冲液加入到NOTA‑MAL‑Cys39‑exendin‑4标记瓶中，100℃轻轻振荡混匀5min，然后加入放射性活度为111～185MBq的68Ga淋洗液，轻轻振荡混匀后在100℃加热反应10min，反应后溶液通过活化的Sep‑Pack C18小柱进行纯化，并经60%乙醇淋洗，测定其放射性活度并计算标记产率。
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