[发明专利]一类诺蒎酮噻唑腙衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201710534506.4 | 申请日： | 2017-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN107118177A | 公开（公告）日： | 2017-09-01 |
| 发明（设计）人： | 王石发;王芸芸;谷文;单宇;杨益琴;徐徐;刘飞;张强健;张燕;匡红波;王忠龙 | 申请（专利权）人： | 南京林业大学 |
| 主分类号： | C07D277/50 | 分类号： | C07D277/50;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京申云知识产权代理事务所(普通合伙)32274 | 代理人： | 邱兴天 |
| 地址： | 210037 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类诺蒎酮噻唑腙类衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括1）搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的a,b‑不饱和烯酮；2）将a,b‑不饱和烯酮与氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶色谱柱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲；3）将诺蒎缩氨基硫脲与a‑溴代芳基乙酮溶于乙醇，室温条件下搅拌30‑60 min，反应完全后抽滤得固体粉末，用乙醇洗涤，干燥后得诺蒎酮噻唑腙类衍生物。该衍生物对CT‑26，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 诺蒎酮 噻唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一类诺蒎酮噻唑腙衍生物，其特征在于，结构通式如下：式中，R1为H、CH3、OCH3、Cl、F、NO2；R2为H，CH3，C6H5。
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