[发明专利]一种芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法有效
| 申请号： | 201710552006.3 | 申请日： | 2017-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN107137387B | 公开（公告）日： | 2020-05-12 |
| 发明（设计）人： | 汪义丰;夏慧敏;张凤莲 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | A61K31/192 | 分类号： | A61K31/192;A61P29/00;C07C51/08;C07C59/64;C07C57/30;C07C57/58;C07C59/68;C07C253/30;C07C255/37;C07C255/33;C07C255/35 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 汪祥虬 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征是以芳基乙腈类化合物作为底物，使用胺硼烷络合物，N,N‑二甲基甲酰胺作为溶剂，在碱性条件下，经甲基化反应，得到芳基丙腈类化合物；再在强碱性条件下水解，即得到芳基丙酸类非甾体抗炎药。本发明首次使用胺硼烷络合物和N,N‑二甲基甲酰胺共同作为作为甲基化试剂，从而完全避免了使用碘甲烷、硫酸二甲酯等传统甲基化试剂所造成的双甲基化和毒性大等问题；合成方法简便、易操作，所得芳基丙酸类非甾体抗炎药产率高、纯度高。不同于以往金属催化体系，本发明方法采用的是非金属体系，从而避免了过渡金属的使用，对于避免合成药物中的金属残留提供了一种新的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丙酸 类非甾体 抗炎药 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，其特征在于：氮气氛围下，把芳基乙腈类化合物与胺硼烷络合物按摩尔比为1:1～3，芳基乙腈类化合物与碱按摩尔比为1:1.5～3，加入到N,N‑二甲基甲酰胺溶剂中、80～100℃反应，薄层色谱(TLC)点板确定反应终点，然后以石油醚/乙酸乙酯按体积比20～30：1混合作为洗脱剂，过硅胶柱分离，得到芳基丙腈类化合物；再把上述得到的芳基丙腈类化合物与氢氧化钠或氢氧化钾按摩尔比为1:2～3，加入乙醇与水按体积比为1:4混合的溶液中、110～120℃反应，薄层色谱(TLC)点板确定反应终点，然后以石油醚/乙酸乙酯按体积比为5:1混合作为洗脱剂，过硅胶柱分离，即得到芳基丙酸类非甾体抗炎药。
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