[发明专利]吡喃骈吲哚化合物的制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201710568099.9 申请日: 2017-07-12
公开(公告)号: CN107253955B 公开(公告)日: 2019-04-16
发明(设计)人: 吴文惠;郭锐华;姜胜男;段东;包斌;周文靖 申请(专利权)人: 上海海洋大学
主分类号: C07D491/052 分类号: C07D491/052;A61K31/454;A61P7/02
代理公司: 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 代理人: 曹莉
地址: 201306 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种吡喃骈吲哚化合物的制备方法及其用途;该吡喃骈吲哚类化合物为手性化合物,其结构式为I、II。其制备方法为将FG216菌株接种于斜面培养基,然后将斜面菌株FG216种子培养液按照1%的接种量,接种于查氏培养基中,恒温摇床上培养、甲醇提取;离心、减压浓缩、真空干燥,最后将干固物硅胶柱层析后,乙酰基化制得。吡喃骈吲哚类两个化合物在体外具有一定的溶栓活性,EC50分别为40μM和120μM,化合物II具有极低的体内毒性,并具有一定的溶栓活性且具有合理的半衰期。该化合物具有出血危险性小、不损伤血液因子、靶点明确的药效特性,可用于治疗或预防血栓栓塞性疾病药物。
搜索关键词: 吡喃骈 吲哚 化合物 制备 方法 及其 用途
【主权项】:
1.一种吡喃骈吲哚类化合物,其特征在于,所述化合物的结构通式如式Ⅰ、Ⅱ所示:
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