[发明专利]一种手性β-氨基酸衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201710579915.6 | 申请日： | 2017-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN107382783B | 公开（公告）日： | 2019-06-18 |
| 发明（设计）人： | 罗三中;尤扬恩;张龙 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/16;C07C271/22;C07C271/18;C07C227/20;C07C229/22;C07C229/46;C07C229/30;C07C231/12;C07C237/04;C07C237/08;C07C237/06;C07 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种手性β‑氨基酸衍生物及其制备方法。本发明手性β‑氨基酸衍生物，其结构式如式I所示： |
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| 搜索关键词： | 手性 氨基酸衍生物 手性β -氨基酸 制备 有机小分子催化剂 羰基化合物 二胺 一步法合成 弱酸混合 混合物 无溶剂 强酸 缩醛 催化 | ||
【主权项】：
1.一种手性β‑氨基酸衍生物的制备方法，包括如下步骤：将羰基化合物与N，O‑缩醛的混合物与手性伯叔二胺有机小分子催化剂、强酸和弱酸混合，反应，即得到所述手性β‑氨基酸衍生物；所示羰基化合物的结构式如下式1或式2所示：![]()
上述式1和式2中，R6为氢原子、烷基取代基和芳基取代基；R6中，所述烷基取代基为碳原子数1～5的烷基和/或烯丙基，所述芳基取代基为苯基、对氯苯基、对甲氧基苯基和对甲基苯基中的至少一种；R7为氢原子、烷基取代基和芳基取代基；R7中，所述烷基取代基为碳原子数1～3的烷基，所述芳基取代基为苯基、苄基、对氯苯基和对甲氧基苯基中的至少一种；R8为吸电子基，所述吸电子基包括酯基、酰胺基、酰基、氰基、三氟甲基和硝基中的至少一种；n2为0～5中的整数；所述手性β‑氨基酸衍生物的结构式如式I所示：![]()
式I中，R1为氢原子、烷基取代基和芳基取代基中的至少一种；R2为氢原子、烷基取代基、芳基取代基和芳胺基中的至少一种；和/或烯丙基，和/或炔丙基；和/或，R1、R2为碳原子数为3～8之间整数的环烷基；R3为氢原子、烷基取代基、CN、COR31、COOR32和CONHR33中的至少一种；R3中，R31为碳原子数1～5的烷基，R32为碳原子数1～5的烷基和/或烯丙基；R33为对甲氧基苯基、对甲基苯基和苄基中的至少一种；所述PG为氨基保护基；所述N，O‑缩醛的结构式如式Ⅱ所示：![]()
式Ⅱ中，PG为氨基保护基，所述氨基保护基包括叔丁氧羰基、苄氧羰基、芴甲氧基羰基、对甲苯磺酰基、三苯甲基、乙酰基、苄基、邻苯二甲酰基和三氟甲基乙酰基中的至少一种；LG为离去基团，所述离去基团包括OAc、Cl、Br、OMe和OTs中的至少一种；所述手性伯叔二胺有机小分子催化剂的结构如下式5‑1所示：![]()
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