[发明专利]苯并咪唑类衍生物及其制备方法及其在医药上的用途有效
申请号: | 201710599222.3 | 申请日: | 2017-07-21 |
公开(公告)号: | CN109280046B | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | 吕贺军;关东亮;白骅;赵雯雯;王成喜 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/5377;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/00;A61P1/16;A61P1/00;A61P1/18;A61P11/00;A61P13/12;A61P17/06;A61P9/00;A61P35/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明涉及苯并咪唑类衍生物及其制备方法和医药用途。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的苯并咪唑类衍生物、其制备方法及其可药用的盐,以及它们作为治疗剂,特别是作为溴结构域蛋白抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。 |
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搜索关键词: | 苯并咪唑 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:
其中:X1选自‑CH=或‑N=;X2选自‑CH=或‑N=;且X1和X2不同时为‑N=;R1选自烷基;优选为甲基;R2选自氢原子或烷基;优选为甲基;R3选自烷基,其中所述的烷基进一步被一个或多个烷氧基所取代;R4选自卤素;R5选自氢原子、烷基、氰基、卤素、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑OR10、‑NR8R9、‑C(O)NR8R9、‑C(O)R10、‑C(O)OR10或‑NR8C(O)R9,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、‑NR8R9、‑C(O)NR8R9、‑C(O)R10、‑C(O)OR10或‑NR8C(O)R9的取代基所取代;R6选自氢原子、烷基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑OR10、‑NR8R9、‑C(O)NR8R9、‑C(O)R10、‑C(O)OR10或‑NR8C(O)R9,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、‑NR8R9、‑C(O)NR8R9、‑C(O)R10、‑C(O)OR10或‑NR8C(O)R9的取代基所取代;R7选自氢原子或烷基;优选为氢原子;R8、R9和R10各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、‑NR11R12、‑C(O)NR11R12、‑C(O)R13、‑C(O)OR13或‑NR11C(O)R12的取代基所取代;或者,R8和R9与相连接的N原子一起形成一个4~8元杂环基,其中4~8元杂环内含有一个或多个N、O、S(O)p原子,并且4~8元杂环上任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、‑NR11R12、‑C(O)NR11R12、‑C(O)R13、‑C(O)OR13或‑NR11C(O)R12的取代基所取代;R11、R12和R13各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;且p为0、1或2。
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