[发明专利]抗肿瘤药物替加氟的合成工艺有效
| 申请号： | 201710623892.4 | 申请日： | 2017-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN107235967B | 公开（公告）日： | 2019-10-15 |
| 发明（设计）人： | 成佳佳;潘长进;黄良森 | 申请（专利权）人： | 福州大学 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成化学领域，具体涉及抗肿瘤药物替加氟的合成工艺。本发明以5‑氟尿嘧啶和四氢呋喃为原料，在碱和氧化剂的作用下，加热至50～100度，得到1,3‑二取代替加氟衍生物，简单过滤后，在醇的水溶液中加热，反应数小时，制得替加氟，所得产物经过重结晶加以分离纯化。本发明制备方法绿色高效，与现有方法相比，该工艺原料廉价易得，反应条件温和，无需高温、碱、Lewis酸及其他添加剂，原子经济性高，仅少量废料排放。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 药物 替加氟 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.抗肿瘤药物替加氟的合成工艺，其特征在于：以5‑氟尿嘧啶和四氢呋喃为原料，在氧化剂和碱的作用下，加热至50‑100℃，反应数小时制得1，3‑二取代替加氟衍生物，过滤固体后旋干溶剂，加入醇的水溶液，加热至50℃，反应数小时，所得产物经过重结晶加以分离纯化；所述的氧化剂为四溴化碳，四氯化碳，溴代三氯甲烷，全氟卤代烷，过氧叔丁醇中的一种；所述的1,3‑二取代替加氟衍生物的结构式为：![]()
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