[发明专利]β-三氟甲基烯基砜类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710635067.6 | 申请日： | 2017-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN107473995B | 公开（公告）日： | 2019-12-03 |
| 发明（设计）人： | 向远超;匡云艳;周伟;吴劼 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C317/14 | 分类号： | C07C317/14;C07D213/34;C07C315/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 31200 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 陆飞;陆尤<国际申请>=<国际公布>=< |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属机化合物技术领域，具体为β‑三氟甲基烯基砜类化合物及其制备方法和在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明是在有机溶剂DMSO中，多组分试剂(三氟甲基)三甲基硅烷（TMSCF3）、炔烃、重氮盐与DABCO.(SO2)2经一步反应，制得β‑三氟甲基烯基砜类化合物。本发明反应条件非常温和，利用四组分原料的一步串联反应直接实现炔烃双官能团化，操作简单且避免了传统的烯基砜衍生物合成方法中步骤繁冗、可操作性不强、产率低、选择性不好的缺点，可适用于较大规模的制备，具有非常好的应用前景。经过体外药理活性筛选试验表明，本发明化合物对肿瘤细胞有抗增殖作用，部分化合物具有明显的抑制肿瘤活性，半数抑制浓度IC50值可以达到μM级，可用于制备一类新的抗肿瘤试剂。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 烯基砜类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种β-三氟甲基烯基砜类化合物在制备肿瘤细胞抑制剂中的应用；该β-三氟甲基烯基砜类化合物，在烯基砜的β-位有三氟甲基取代，其结构式为如下之一：/n
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