[发明专利]一种原料药达沙布韦的制备方法在审
| 申请号： | 201710644939.5 | 申请日： | 2017-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN107266373A | 公开（公告）日： | 2017-10-20 |
| 发明（设计）人： | 常松;王喆明;魏勇;慕龙治;吴章栓;范征 | 申请（专利权）人： | 安徽拜善晟制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 北京方向标知识产权代理事务所(普通合伙)11636 | 代理人： | 张春合 |
| 地址： | 236600 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种原料药达沙布韦的制备方法，包括以下步骤制备N‑(6‑(4，4，5，5‑四甲基‑1，3，2‑二氧杂戊硼烷‑2‑基)萘‑2‑基)甲烷磺胺S1以A0为原料，对氨基进行脱保护反应制备A1；S2对A1进行酰胺化，得达沙布韦中间体N‑(6‑(4，4，5，5‑四甲基‑1，3，2‑二氧杂戊硼烷‑2‑基)萘‑2‑基)甲烷磺胺。本发明原料药达沙布韦的制备方法采用氨基保护‑硼化‑氨基脱保护‑氨基酰胺化‑取代‑精制的合成路线，步骤简单，反应条件温和，中间产物稳定性高，反应淬灭和中间体分离容易，上述因素均有利于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 原料药 达沙布韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种原料药达沙布韦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤制备N‑(6‑(4，4，5，5‑四甲基‑1，3，2‑二氧杂戊硼烷‑2‑基)萘‑2‑基)甲烷磺胺：S1：以A0为原料，对氨基进行脱保护反应制备A1；A0具有以下结构：R1选自叔丁基、苄基和笏甲氧基。S2：对A1进行酰胺化，得达沙布韦中间体N‑(6‑(4，4，5，5‑四甲基‑1，3，2‑二氧杂戊硼烷‑2‑基)萘‑2‑基)甲烷磺胺。
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