[发明专利]一种S-缩水甘油邻苯二甲酰亚胺的合成方法有效
| 申请号： | 201710653271.0 | 申请日： | 2017-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN109384773B | 公开（公告）日： | 2020-07-17 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;钱余锋;刘月盛;杨嘉民;鞠立柱 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 杨磊 |
| 地址： | 257500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种低成本、高纯度的S‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺的合成方法，将邻苯二甲酰亚胺钾和R‑2,2‑二取代基‑4‑卤甲基‑1,3‑二氧戊环经取代反应生成N‑(S‑2,2‑二取代基‑1,3‑二氧戊环‑4‑)甲基邻苯二甲酰亚胺，再经脱酮(醛)开环反应生成N‑2‑S‑羟基‑3‑卤代正丙基邻苯二甲酰亚胺，最后消除反应脱卤化氢，生成S‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺。S‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺是制备利伐沙班的关键中间体。本发明所用原料价廉易得，稳定性高，反应选择性高，生成效率高，所得S‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺成本低，纯度高，有利于高纯度利伐沙班的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缩水 甘油 二甲 亚胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种低成本、高纯度的S‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺的合成方法，包括步骤如下：将邻苯二甲酰亚胺钾和R‑2,2‑二取代基‑4‑卤甲基‑1,3‑二氧戊环(Ⅲ)经取代反应生成N‑(S‑2,2‑二取代基‑1,3‑二氧戊环‑4‑)甲基邻苯二甲酰亚胺(Ⅳ)，再经脱酮(醛)开环反应生成N‑2‑S‑羟基‑3‑卤代正丙基邻苯二甲酰亚胺(Ⅴ)，最后消除反应脱卤化氢，生成S‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺(Ⅱ)；![]()
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