[发明专利]2,4,6-三取代吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物及其盐和应用有效
| 申请号： | 201710661158.7 | 申请日： | 2017-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN107245075B | 公开（公告）日： | 2020-03-17 |
| 发明（设计）人： | 张三奇;张浩;曹永孝;赵宏义;段伟民;吕社民 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 陆万寿 |
| 地址： | 710049 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明提供了2,4,6‑三取代吡啶并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，易于合成，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于单突变(L858R)和双突变(L858R/T790M)的EGFR均有明显的抑制活性，具有明显的体内、外抗肿瘤活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 吡啶 嘧啶 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种2,4,6‑三取代吡啶并[3,4‑d]嘧啶类化合物，其特征在于，该化合物的结构式为：式中，R1为取代氨基；R2为芳基、取代的芳基、芳杂环基、取代的芳杂环基、环烷基、饱和杂环基或取代的甲基，其中，取代的甲基中的取代基为芳基、取代的芳基、芳杂环基、取代的芳杂环基、环烷基或饱和杂环基；R3为取代氨基；X为NH或O。
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