[发明专利]二氮杂二环辛烷衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201710665418.8 | 申请日： | 2014-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN107501264A | 公开（公告）日： | 2017-12-22 |
| 发明（设计）人： | 阿部隆夫;古内刚;坂卷仪晃;三桥那佳子 | 申请（专利权）人： | 明治制果药业株式会社 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司11283 | 代理人： | 刘兵,严政 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供一种式(IV)表示的二氮杂二环辛烷衍生物的制备方法及其中间体。(上述式中，P表示可由酸去除的NH保护基，R1表示2,5‑二氧代吡咯烷‑1‑基、1,3‑二氧代‑3a,4,7,7a‑四氢‑1H‑异吲哚‑2(3H)‑基、1,3‑二氧代六氢‑1H‑异吲哚‑2(3H)‑基或3,5‑二氧代‑4‑氮杂三环[5.2.1.02,6]癸‑8‑烯‑4‑基，R2表示氢、ClCO‑或Cl3COCO‑，R3与键合的‑O‑NH‑一起形成3‑7元杂环，OBn表示苄氧基)。 | ||
| 搜索关键词： | 二氮杂二环 辛烷 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种下述式(IV)表示的化合物的制备方法，其特征在于，使下述式(I)表示的化合物与选自1‑羟基吡咯烷‑2,5‑二酮、2‑羟基‑3a,4,7,7a‑四氢‑1H‑异吲哚‑1,3(2H)‑二酮、2‑羟基六氢‑1H‑异吲哚‑1,3(2H)‑二酮或4‑羟基‑4‑氮杂三环[5.2.1.02,6]癸‑8‑烯‑3,5‑二酮的R1OH反应后，使选自光气、双光气或三光气的羰基化剂作用，形成下述式(II)表示的化合物，通过将作为保护基的P去除，进行碱处理，形成下述式(III)表示的化合物，进行与化合物：R3ONH2的反应，形成下述式(IV)表示的化合物，上述式(I)、(II)、(III)、(IV)中，OBn表示苄氧基，P表示可由酸去除的NH保护基，R1表示2,5‑二氧代吡咯烷‑1‑基、1,3‑二氧代‑3a,4,7,7a‑四氢‑1H‑异吲哚‑2(3H)‑基、1,3‑二氧代六氢‑1H‑异吲哚‑2(3H)‑基或3,5‑二氧代‑4‑氮杂三环[5.2.1.02,6]癸‑8‑烯‑4‑基，R2表示ClCO‑或Cl3COCO‑，R3与邻接的‑O‑NH‑一起形成3‑7元杂环；R3可被0至5个R4修饰，R4也可以连续地取代；在此，R4为C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基磺酰基、杂环基、杂环基羰基、R5(R6)N‑或保护基；此外，R5和R6各自独立地表示氢或C1‑6烷基，或一起形成3‑7元杂环；进而，R3、R5及R6可在任意的位置闭环。
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