[发明专利]一种杂环化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201710685387.2 | 申请日： | 2017-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN107759603B | 公开（公告）日： | 2020-09-01 |
| 发明（设计）人： | 邢兴龙;何成江;赵富录;底复华;王琦;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于化学医药技术领域，具体涉及以优地那非为代表的一类杂环化合物的制备方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法的生产成本高、收率低、废酸废气的处理量大，存在安全隐患。本发明解决上述技术问题的方案是提供一种杂环化合物的制备方法，包括以下步骤：1、起始原料A在有机溶剂和碱的作用下，反应生成中间体1；2、中间体1与磺化剂反应，生成中间体2；3、中间体2与起始原料B在有机溶剂中反应，得到终产物式I化合物。本发明提供的制备方法，所需原料易得，价格低廉，避免了昂贵的耦合试剂，提高了下步磺化反应的选择性，产品收率和纯度高，反应条件温和，利于车间生产放大。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 杂环化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种杂环化合物的制备方法，其特征在于，所述杂环化合物的结构如式I所示：其中，R1、R2、R3分别独立地选自C1‑C6烷基，R4表示被苯基、杂环基取代的C1‑C10烷基、未取代的C1‑C10烷基，该方法包括以下步骤：步骤1：起始原料A在有机溶剂和碱的作用下，反应生成中间体1。
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