[发明专利]维拉佐酮中间体3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚合成方法有效
申请号: | 201710692261.8 | 申请日: | 2017-08-14 |
公开(公告)号: | CN107501159B | 公开(公告)日: | 2020-11-24 |
发明(设计)人: | 张庆捷;许春敏;冯芮茂 | 申请(专利权)人: | 连云港恒运药业有限公司 |
主分类号: | C07D209/10 | 分类号: | C07D209/10 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222200 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种维拉佐酮中间体3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚合成方法,具体是5‑氰基吲哚与1‑溴‑4‑氯‑2‑丁烯反应得到3‑(4‑氯丁‑2‑烯‑1‑基)‑5‑氰基吲哚,进一步还原双键得到3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚。本发明得合成路线生产工艺简单,目标产物收率和质量较高,避免了使用酰氯和三氯化铝等路易士酸,减少了环境污染。 | ||
搜索关键词: | 维拉佐酮 中间体 丁基 吲哚 合成 方法 | ||
【主权项】:
式Ⅳ所示维拉佐酮中间体3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚的合成方法,具体包括以下步骤:a、式Ⅰ化合物5‑氰基吲哚与式Ⅱ化合物1‑溴‑4‑氯‑2‑丁烯反应得到式Ⅲ化合物,b、式Ⅲ化合物3‑(4‑氯丁‑2‑烯‑1‑基)‑5‑氰基吲哚还原得到式Ⅳ化合物3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚,
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