[发明专利]合成TNNI3K抑制剂的方法有效
| 申请号： | 201710716172.2 | 申请日： | 2017-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN109422748B | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 李峰;梁然 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;B01J31/22 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人： | 邹伟红;朱显国 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成TNNI3K抑制剂的方法，从间溴苯甲磺酰胺出发，在含双咪唑配体铱络合物和弱碱作用下催化激活甲醇代替高毒性卤代甲烷得到甲基化产物，进一步与氨水发生乌尔曼偶联反应，最终与4‑氯吡咯并嘧啶亲核取代反应得到TNNI3K抑制剂。本发明通过使用铱金属络合物作为甲基化反应的催化剂，反应条件更加温和并且收率高，无需高温高压，氮气保护，长时间反应等苛刻条件，最后一步亲核取代反应我们采用微波反应器大大缩短反应时间。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 tnni3k 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
1.合成TNNI3K抑制剂I的方法，其特征在于，![]()
其中包含间溴苯磺酰胺II![]()
与甲醇在过渡金属铱络合物催化下发生甲基化反应得到化合物III的步骤，![]()
再与氨水在氯化亚铜催化条件下发生乌尔曼偶联反应得到化合物IV的步骤，![]()
最终与4‑氯吡咯并嘧啶V发生亲核取代反应得到目标化合物I的步骤，![]()
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