[发明专利]一种抑制单羧酸转运蛋白的嘧啶二酮衍生物

摘要

本发明涉及一种抑制单羧酸转运蛋白的嘧啶二酮衍生物，为式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐，和/或其立体异构体，和/或其溶剂合物，该化合物具有抑制单羧酸转运蛋白活性，还包括含有式（I）化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。

主权项

1.至少一个式（I）所示的化合物，和/或其药学上可接受的盐，和/或立体异构体，和/或其溶剂合物，其中：A选自芳基和杂芳基；R1选自氢、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基C1‑6烷基、C4‑14杂环基、C4‑14杂环基C1‑6烷基、C6‑14芳基、C6‑14芳基C1‑6烷基、C5‑14杂芳基、C5‑14杂芳基C1‑6烷基，其中每个烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自未被取代或被至少一个，如1、2或3个，W基团取代；R2选自氢、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基C1‑6烷基、C4‑14杂环基、C4‑14杂环基C1‑6烷基、C6‑14芳基、C6‑14芳基C1‑6烷基、C5‑14杂芳基、C5‑14杂芳基C1‑6烷基，其中每个烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自未被取代或被至少一个，如1、2或3个，W基团取代；每个R3各自独立地选自卤素、C1‑6烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑10环烷氧基、C1‑6烷基氨基、C3‑10环烷基氨基、C4‑14杂环基、C4‑14杂环基C1‑6烷基、C6‑14芳基、C6‑14芳基C1‑6烷基、C5‑14杂芳基、C5‑14杂芳基C1‑6烷基、‑NRaRb、‑S(CRaRb)rCRaRb、‑S(CRaRb)rC(O)Ra、‑S(CRaRb)rNRcRd、‑S(CRaRb)rC(O)NRcRd、‑S(O)r(CRaRb)rNRcRd、‑S(O)rO(CRaRb)rNRcRd、‑C(O) (CRaRb)r NRcRd、‑(CRaRb)r NRcRd、‑OC(O) NRcRd、‑C(O)O(CRaRb)r NRcRd，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烷基氨基、杂环基、芳基、杂芳基各自未被取代或被至少一个，如1、2、3或4个，W基团取代；每个R4各自独立地选自卤素、C1‑6烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑10环烷氧基、C1‑6烷基氨基、C3‑10环烷基氨基、C4‑14杂环基、C4‑14杂环基C1‑6烷基、C6‑14芳基、C6‑14芳基C1‑6烷基、C5‑14杂芳基、C5‑14杂芳基C1‑6烷基，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烷基氨基、杂环基、芳基、杂芳基各自未被取代或被至少一个，如1、2、3或4个，W基团取代；每个R5和R6独立地选自氢、卤素、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基C1‑6烷基，其中烷基和环烷基各自未被取代或被至少一个，如1、2或3个W基团取代；或R5和R6连同它们相连的C原子一起形成3‑7元环，该环可选地含有0、1或2个独立选自O、S和N的杂原子，并可选地被0、1、2或3个W取代；每个Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地选自氢、羟基、卤素、C1‑6烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑10环烷氧基、C1‑6烷基氨基、C3‑10环烷基氨基、C4‑14杂环基、C4‑14杂环基C1‑6烷基、C6‑14芳基、C6‑14芳基C1‑6烷基、C5‑14杂芳基、C5‑14杂芳基C1‑6烷基，其中，每个烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、烷基氨基、环烷基氨基、杂环基、芳基和杂芳基各自未被取代或被至少一个，如1、2、3或4个，W基团取代；或者，每个“Ra和Rb”、“Rc和Rd”与它们相连的N原子一起构成4‑12元环，该环还含有0、1或2个独立选自O、S和N的另一个杂原子，且可选地被1、2或3个W基团取代；每个W各自独立地选自氢、硝基、氰基、氨基、羟基、羧基、卤素、氧代、硫代、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、C1‑6烷基氨基、C3‑8环烷基氨基、（C1‑6烷基）2氨基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基烷基、C2‑6烷酰基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷氧基羰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1‑6烷基氨基甲酰基、二‑（C1‑6烷基）氨基甲酰基、C2‑8烯基和C2‑8炔基；m选自1、2、3；n选自1、2、3；r独立地选自0、1、2、3。