[发明专利]雷帕霉素胍基衍生物和用途有效
| 申请号： | 201710726827.4 | 申请日： | 2017-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN107501294B | 公开（公告）日： | 2019-09-10 |
| 发明（设计）人： | 黄捷;谢立君;程元荣;李邦良;陈晓明;黄庆文;余辉;郑从燊;应加银;潘福生;吕裕斌;杨国新;陈夏琴;金东伟;李夸良 | 申请（专利权）人： | 福建省微生物研究所 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;A61K31/439;A61K31/4545;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 350007 福建省福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： |
本发明涉及雷帕霉素胍基衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物或其药学可接受的盐、溶剂化合物、异构体、酯、前药，其中，n为1或2；W为“—”为单键；R为脂肪胺类、脂环胺类等，R1为苯基等，R3为氢等。本发明化合物具有优良的生物学活性，例如具有优异的抗肿瘤或抗癌活性。 |
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| 搜索关键词： | 霉素 衍生物 用途 | ||
【主权项】：
1.以下式Ι化合物：![]()
或其药学可接受的盐，其中，n为1或2；W为“—”为单键；R为(C1‑C6)烷基氨基、哌啶基，其中哌啶基的环碳原子上任选被(C1‑C6)烷基取代；R1为羟基(C1‑C4)烷基‑、苯基、或苯胺基甲基‑，其中苯基‑或者苯胺基甲基‑上的苯环任选被1‑4个相同或不同的R2基团取代；R2选自：氢、卤素、氨基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)烯基、(C1‑C4)炔基、N‑(C1‑C4)烷基氨基、N,N‑二(C1‑C4)烷基氨基、(C1‑C4)烷基硫基、(C1‑C4)烷基亚磺酰基、(C1‑C4)烷基磺酰基、(C1‑C4)烷氧基甲基、(C1‑C4)烷氧基乙基、(C1‑C4)烷基酰基、氨基甲酰基、N‑(C1‑C4)烷基氨基甲酰基、N,N‑二(C1‑C4)烷基氨基甲酰基、(C1‑C3)亚烷基二氧基；R3为氢或(C1‑C4)烷基。
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