[发明专利]一种不对称烯丙基氨化反应合成手性非环核苷类似物的方法

摘要

本发明公开了一种不对称烯丙基氨化反应合成手性非环核苷类似物的方法，属于有机合成技术领域。将反应溶剂、嘌呤化合物1、添加剂、SKP双膦配体和金属钯混合，接着加入MBH加合物2，保温反应后得到非环核苷3。本发明具有原料易得，操作简单，反应条件温和，反应可以达到中等到优异的区域选择性(高达99％B/L)和优异的对应选择性(高达99％ee)的的手性支链N‑烯丙基化产物。

主权项

1.一种不对称烯丙基氨化反应合成手性非环核苷类似物的方法，其特征在于，包括以下操作：将反应溶剂、嘌呤化合物1、添加剂、SKP双膦配体和金属钯混合，加入MBH加合物2，保温反应后得到非环核苷3，反应方程式如下：R¹选自甲基、乙基、苄基、叔丁基、1‑金刚烷或2‑金刚烷基；R⁵选自氯、哌啶基、苄氧基、氢、丙琉基、二乙氨基或甲氧基；R⁶选自氢或氨基；R³选自氢、C1‑C5烷基、苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑硝基苯基、3‑氯苯基、3‑溴苯基、苯乙基或1‑烯丁基；PG选自：乙酰基、叔丁氧羰基、苯甲酰基或丙酰基；所述金属钯选自Pd2(dba)3、[Pd(η3C3H5)Cl]2或Pd(dba)2；SKP双膦配体选自SKP‑Ph或SKP‑Xyl；添加剂选自碳酸钾、三乙烯二胺、4A分子筛或TBAT。