[发明专利]一种制备3-吗啉酮的方法在审
| 申请号： | 201710754701.8 | 申请日： | 2017-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN109422703A | 公开（公告）日： | 2019-03-05 |
| 发明（设计）人： | 彭春勇;王志;朱建荣;张琴 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 上海申浩律师事务所 31280 | 代理人： | 贾师英 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明涉及一种制备3‑吗啉酮的方法，包括下述步骤：先将乙醇胺的氨基保护，然后与卤代乙酸烷基酯反应对接，制备得到的对接物再经脱保护，闭环后得到3‑吗啉酮。本发明方法实际操作简单、设备要求低、收率高、三废低，适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吗啉酮 制备 卤代乙酸烷基酯 闭环 氨基保护 设备要求 对接物 脱保护 乙醇胺 收率 | ||
【主权项】：
1.一种制备3‑吗啉酮的方法，包括以下步骤：(1)乙醇胺与PG前体在碱性条件下制备PG保护乙醇胺；(2)PG保护乙醇胺与卤代乙酸烷基酯在碱性条件下反应生成式III所示的对接物；(3)对接物脱保护，生成式II所示的脱保护物；(4)脱保护物在酸性条件下发生闭环反应，得到式I所示的3‑吗啉酮，反应式如下：![]()
其中PG是氨基保护基，PG前体是用于产生PG的化合物；X为溴或氯；R为取代或未取代的烷基、或者苄基。
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