[发明专利]一种泰拉菌素的制备方法有效
| 申请号： | 201710758817.9 | 申请日： | 2017-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN107556351B | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;符新亮;丛启雷;郁海;徐倜 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种泰拉菌素的制备方法，该方法为中间体TA04与氯甲酸苄酯反应，得到TA05；TA05经过DMSO和IBX在在20‑30℃氧化，得到TA06；TA06成草酸盐TA06‑OX后，游离，后处理，得到纯化后的TA06；TA06经过三甲基溴化硫和叔丁醇钾氧化后，得到TA07；TA07氢化脱保护基，得到TA08；TA08与正丙胺反应，得到TA；TA成草酸盐TA‑OX后，游离，后处理，得到纯化后的终产物泰拉菌素。通过该方法制备泰拉菌素的总收率提高了超过20％。 | ||
| 搜索关键词： | 泰拉菌素 制备 后处理 草酸盐 游离 氯甲酸苄酯 氢化脱保护 叔丁醇钾 三甲基 正丙胺 终产物 总收率 溴化硫 | ||
【主权项】：
1.一种制备泰拉菌素TA的方法，其包括：![]()
(1)中间体TA04与羟基保护基试剂反应，得到TA05；(2)TA05氧化得到TA06；(3)TA06成草酸盐TA06‑OX后，游离；(4)TA06氧化得到TA07；(5)TA07脱保护基，得到TA08；(6)TA08与正丙胺反应，得到TA；(7)TA成草酸盐TA‑OX后，游离，得到终产品泰拉菌素；其中，步骤(2)氧化体系为DMSO和IBX，在20‑30℃下进行反应。
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