[发明专利]一种胞苷衍生物的制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201710760690.4 申请日: 2015-04-09
公开(公告)号: CN107501369B 公开(公告)日: 2020-05-15
发明(设计)人: 达丽亚杨;王海东;刘昕;王慧娟 申请(专利权)人: 常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司
主分类号: C07H19/06 分类号: C07H19/06;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00
代理公司: 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 代理人: 孙培英
地址: 213022 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种胞苷衍生物的制备方法及其应用,该胞苷衍生物的结构式如下式:本发明的新型胞苷衍生物对结肠癌HCT‑116荷瘤裸小鼠移植瘤的生长抑制试验证实,本发明的化合物的抗肿瘤活性高,同时对人结肠癌HCT‑116荷瘤小鼠体重的影响以及死亡率数据证明化合物的毒性较低。
搜索关键词: 一种 衍生物 制备 方法 及其 应用
【主权项】:
一种胞苷衍生物的制备方法,其特征在于所述胞苷衍生物的结构式如下式,制备过程经三步反应合成,将2’‑脱氧‑2’,2’‑二氟代胞苷盐酸盐、六甲基二硅氮烷HMDS,催化量硫酸铵溶于1,4‑二氧六环中,加热回流反应;回流反应结束后反应液浓缩,向其中加入甲苯,浓缩至干2~3次,浓缩所得产物溶于二氯甲烷中;向上述二氯甲烷溶液中加入N‑甲基咪唑、氯甲酸丁酯,室温搅拌反应,反应液浓缩得粘稠油状物;将上述粘稠油状物溶于三乙胺和甲醇组成的混合溶液中,室温搅拌,减压蒸馏除去溶剂,粗产品纯化后得到上式所述的目标产物。
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