[发明专利]一种甘胆酸聚乙二醇衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201710769819.8 | 申请日： | 2017-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN107501378B | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 邓泽平;成佳;张安林;李虎 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00;C08G65/333;A61K47/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种甘胆酸聚乙二醇衍生物及制备方法，该方法主要包括以下步骤：1)端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯与N‑甲氧基羰基马来酰亚胺在碱的作用下反应制得氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺中间体，其中端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯与N‑甲氧基羰基马来酰亚胺的摩尔比为1.1‑1.3:1；2)脱去氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺中间体的甲酸叔丁酯，得到端氨基聚乙二醇马来酰亚胺中间体；3)在缩合剂及碱的作用下，甘胆酸与端氨基聚乙二醇马来酰亚胺中间体反应得到甘胆酸聚乙二醇马来酰亚胺。该制备方法工艺流程短，反应操作简便，副反应少，成本低廉，该反应的选择性高，具有较高的产率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胆酸 聚乙二醇 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种甘胆酸聚乙二醇衍生物的制备方法，其特征在于，主要包括以下步骤：1）端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯与N‑甲氧基羰基马来酰亚胺在第一碱的作用下反应制得氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺；2）脱去氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺上的甲酸叔丁酯，得到端氨基聚乙二醇马来酰亚胺；3）在缩合剂及第二碱的作用下，甘胆酸与端氨基聚乙二醇马来酰亚胺反应得到甘胆酸聚乙二醇马来酰亚胺，所述甘胆酸聚乙二醇马来酰亚胺的结构式为：![]()
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