[发明专利]索拉非尼晶型及其制备方法在审
申请号: | 201710776845.3 | 申请日: | 2017-09-01 |
公开(公告)号: | CN109422676A | 公开(公告)日: | 2019-03-05 |
发明(设计)人: | 黄小光;朱少璇;王健松;陈红英;史雷;杨放;钱日彬;张桂生;鲍颖霞;陈溪 | 申请(专利权)人: | 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81 |
代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人: | 程跃华 |
地址: | 510515 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明属于医药化工领域,具体涉及具有抗肿瘤活性的索拉非尼晶型B及其制备方法。将4‑{4‑[3‑(4‑氯‑3‑三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶‑2‑甲酰胺,即索拉非尼粗品用N,N‑二甲基甲酰胺溶解或二甲基亚砜溶解,加入醇类溶剂析晶得到索拉非尼的新晶型,该方法具有试剂廉价易得,对环境友好,制备方法简单,析晶条件温和,晶体易于分离等优点。所得晶体经X‑射线粉末衍射谱图分析,特征吸收峰2θ值位于11.3±0.2゜、12.5±0.2゜、14.5±0.2゜、15.1±0.2゜、18.0±0.2゜、18.6±0.2゜.7±0.2゜、22.4±0.2゜、22.9±0.2゜、23.5±0.2゜、24.3±0.2゜、24.7±0.2゜、25.2±0.2゜、25.6±0.2゜、29.5±0.2゜。所得所得晶体产率高,晶型纯度高,化学纯度高,晶型化学稳定性好。 | ||
搜索关键词: | 索拉非尼 制备 晶型 析晶 二甲基亚砜溶解 二甲基甲酰胺 三氟甲基苯基 医药化工领域 化学稳定性 抗肿瘤活性 特征吸收峰 醇类溶剂 化学纯度 环境友好 晶型纯度 射线粉末 衍射谱图 苯氧基 甲酰胺 新晶型 晶型B 产率 粗品 酰脲 溶解 分析 | ||
【主权项】:
1.索拉非尼晶型B,使用Cu‑Kɑ辐射,该晶型的X‑射线粉末衍射图中的特征吸收峰2θ值位于18.0±0.2゜、22.4±0.2゜、22.9±0.2゜、23.5±0.2゜、24.7±0.2゜。
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