[发明专利]CD47/SIRPα的阻断剂及其应用

摘要

本发明涉及作为CD47/SIRPα相互作用的阻断剂的化合物。具体而言，本发明涉及下式I所示化合物、含有下式I化合物的药物组合物及所述化合物在治疗CD47/SIRPα相互作用介导的疾病以及制备治疗CD47/SIRPα相互作用介导的疾病的药物中的用途：

主权项

1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐、前药、溶剂化物在制备阻断SIRPα蛋白与CD47相互作用的药物中的用途，式中X选自CH2、CHOH、C＝O、C＝S；为单键或双键；Y选自N或C，其中当Y为N时，R3不存在；R1选自：氢、任选取代的C1‑C10烷基、卤素、任选取代的C1‑C10烷氧基、任选取代的C6‑C10芳基、任选取代的苄基、硝基、CN；R²选自：氢、C₁‑C₁₀烷基或环烷基、卤素、C₁‑C₁₀烷氧基、任选取代的C₆‑C₁₀芳基、NR^aR^b、其中R^a和R^b独立选自：氢、任选取代的C₁‑C₆烷基；或者，R¹和R²可以相连形成其中n为1‑3的整数；R3选自：氢、卤素、任选取代的C1‑C10烷氧基、任选取代的烷硫基；R4选自：氢、任选取代的C1‑C10烷基、任选取代的C3‑C10环烷基、任选取代的C6‑C10芳基、任选取代的苄基；或者，R3与R4形成任选取代的六元环，或任选取代的含氧或含硫六元杂环；R5选自：氢、任选取代的C1‑C10烷基、卤素；R6选自：H、Rc‑COOH、Rc‑COORd、Rc‑CONR8R9、任选取代的羟基C1‑C3烷基；其中，Rc不存在或是任选取代的‑(CH2)m‑，m为选自1‑3的整数；Rd是任选取代的C1‑C3烷基；R8和R9独立选自：H、任选取代的C1‑C10烷基、任选取代的C6‑C10芳基；R7选自：氢、任选取代的C1‑C10烷基、卤素、氨基。