[发明专利]5;7-二苯基-5H-噻唑并[3;2-a]嘧啶-2-甲酰胺类衍生物及应用

摘要

本发明公开了通式I的3‑甲基‑5,7‑二苯基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑2‑甲酰胺类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体，其中，式I中的R₁和R₂分别独立的为氢、甲基、卤素、羟基、甲氧基、乙酰基、丙酰基、硝基或烷氧基；R₃和R₄独立的选自C1‑C6的烷基，或R₃和R₄与他们相连的氮原子一起组成吡咯基，哌啶基，吗啉基，N‑甲基哌嗪，N‑(4‑溴苯基哌嗪)。本发明的3‑甲基‑5,7‑二苯基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑2‑甲酰胺类衍生物作为血管内皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂，用于治疗和预防各种癌症的用途。

主权项

1.一种VEGFR‑2络氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，其特征在于：该化合物为具有通式I的3‑甲基‑5,7‑二苯基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑2‑甲酰胺类衍生物或其药学可接受的盐；包括：5‑(4‑氯苯基)‑7‑(4‑甲氧基苯基)‑N,N‑二甲基‑3‑甲基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑2‑甲酰胺；5‑(4‑氯苯基)‑7‑(4‑甲氧基苯基)‑2‑(吡咯烷‑1‑羰基)‑3‑甲基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶；5‑(4‑氯苯基)‑7‑(4‑甲氧基苯基)‑ N,N‑二正丁基‑3‑甲基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑2‑甲酰胺；5‑(4‑氯苯基)‑7‑(4‑甲氧基苯基)‑ 2‑[4‑(4‑溴苯基)哌嗪‑1‑羰基]‑3‑甲基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶。