[发明专利]一种抗真菌药物他伐硼罗的制备工艺有效
| 申请号： | 201710815301.3 | 申请日： | 2017-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN109485664B | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 刘素云;张俊琪 | 申请（专利权）人： | 北京凯莱天成医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102609 北京市大兴区生物医药*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗真菌药物他伐硼罗（Tavaborole）的制备工艺，反应步骤如下：以2‑溴‑5‑氟苯甲醛为起始物料，在钯催化剂和溶剂存在下，与频哪醇硼酸酯反应，生成2‑频哪醇硼基‑5‑氟苯甲醛（TAV‑A），再经还原、关环，生成产物他伐硼罗，后处理使用稀碱液调节反应液PH值，即可析出他伐硼罗。该制备工艺反应步骤短，条件温和安全，易于操作，收率高，对环境友好，适宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 真菌 药物 伐硼罗 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种抗真菌药物他伐硼罗（Tavaborole）的制备工艺，其特征在于步骤如下：a）以2‑溴‑5‑氟苯甲醛为起始物料，在钯催化剂和溶剂存在下，与频哪醇硼酸酯反应，生成2‑频哪醇硼基‑5‑氟苯甲醛（TAV‑A）；b）TAV‑A经还原剂还原，关环，生成产物他伐硼罗；c）使用稀碱液调节反应液pH值，析晶，即得纯品他伐硼罗。![]()
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