[发明专利]一种奥希替尼中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710818195.4 | 申请日： | 2017-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN109485638B | 公开（公告）日： | 2020-07-17 |
| 发明（设计）人： | 孟鲁波;戚聿新;张明峰;鞠立柱 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 杨磊 |
| 地址： | 257500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种奥希替尼中间体的制备方法。该方法利用邻硝基甲苯和3,3‑二烷氧基丙腈为原料，经碱催化亲核加成反应得1‑(2‑硝基)苯基‑4,4‑二烷氧基‑2‑丁酮，再和N,N‑二甲基甲酰胺缩二甲醇加热缩合生成1‑二甲氨基‑2‑(2‑硝基)苯基‑5,5‑二烷氧基‑3‑正戊酮，所得反应液体直接经催化加氢得到3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基吲哚，后者再于碱性条件下和甲基化试剂反应生成3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基‑N‑甲基吲哚，3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基‑N‑甲基吲哚和2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基胍缩合成环，即得。本发明原料价廉易得，路线简短，环保，产品收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥希替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奥希替尼中间体2‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基)苯胺基‑4‑(N‑甲基吲哚‑3‑基)嘧啶的制备方法，包括：化合物Ⅱ与化合物Ⅲ反应得到化合物Ⅳ的步骤；化合物Ⅳ与和N,N‑二甲基甲酰胺缩二甲醇(DMFDMA)反应得到化合物V的步骤；化合物V催化加氢反应得到化合物Ⅵ的步骤；化合物Ⅵ甲基化反应得到化合物Ⅶ的步骤；化合物Ⅶ和化合物Ⅷ缩合成环反应得到最终产物化合物Ⅸ的步骤；![]()
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