[发明专利]一种基于主动载药方式的石斛碱脂质体的制备方法

摘要

本发明公开了一种基于主动载药方式的石斛碱脂质体的制备方法，通过乙醇加热回流提取石斛碱，经减压蒸馏浓缩，冷冻干燥、重结晶得到石斛碱；然后通过乙醇注入‑超声分散法制备空白脂质体，最后采用pH梯度法主动载药方式包封所得的石斛碱。所得的石斛碱脂质体质粒均一，包封率较高，稳定性较好，为石斛碱制备脂质体剂型提供了参考依据；经检测，所得的石斛碱脂质柱分离度为0.747，包封率为96.7％，在透射电镜下观察其形态粒径，为分布均匀的圆球形，平均粒径约为20‑50nm。

主权项

一种基于主动载药方式的石斛碱脂质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、石斛碱的提取纯化S11、将金钗石斛药材置于温度为40℃、压力为0.9mPA真空干燥箱内干燥6h后，将其粉碎，过12目筛；S12、将所得的金钗石斛粉置于圆底烧瓶内，加入体积分数为95％的乙醇，加热回流1h，将回流液体通过减压旋蒸浓缩后，将所得的浓缩液用质量分数为36％的盐酸调节pH至1‑2，浓缩液过阳离子交换柱，用pH＝14的体积分数为85％的乙醇溶液洗脱至无色，收集洗脱液，浓缩，即得石斛总碱；S13、将所得的石斛总碱溶解入乙醚中，进行重结晶，即得石斛碱；S2、空白脂质体的制备S21、精密称取磷脂0.3174g、胆固醇0.0302g置于圆底烧瓶内，加入4mL的无水乙醇，60℃水浴，待其溶解，得混合液；S22、取20mL的柠檬酸钠缓冲液于玻璃杯中，置于磁力搅拌器上加热至60℃；用1mL注射器吸取步骤S21所得的混合液，缓慢滴入上述60℃的柠檬酸缓冲液中，快速搅拌5min，混合均匀后，置于旋转蒸发仪除去乙醇，再搅拌一小时，收集于圆底烧瓶于KQ‑500DV数控超声波清洗器中，超声10min后，即得空白脂质体；S3、载药脂质体的制备S31、取所得的空白脂质体1.0mL于D331氯型阴离子交换柱的顶端，收集过柱液体，若有沉淀则离心后收集离心液，得梯度空白脂质体；S32、取梯度空白脂质体混悬液1.0mL、0.2mL 3.0mg/mL的石斛碱药液、NaHCO3溶液50μL于西林瓶中，混匀，盖塞，50℃水浴孵化5min，随后立即用冷水降至常温，终止载药即得。