[发明专利]非马沙坦钾盐三水合物的制备方法在审
| 申请号： | 201710823472.0 | 申请日： | 2017-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN107586289A | 公开（公告）日： | 2018-01-16 |
| 发明（设计）人： | 杨泓;窦春水;刘增花;刘丽华;尹纪云 | 申请（专利权）人： | 潍坊新益制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙)11411 | 代理人： | 钱红雪 |
| 地址： | 261000 山东省潍坊*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种非马沙坦钾盐三水合物的制备方法，包括以下步骤硫代酰胺化合物在含有低级醇的反应溶剂中，加入酰卤脱去三苯甲基生成非马沙坦，用碱性钾盐水溶液中和反应体系直接得到非马沙坦钾三水合物。本发明提供了一种新工艺，将原来的制备非马沙坦钾盐三水合物的三步反应简化成两步反应，缩短了反应时间，提高了产率，节约了成本，减少了污染，适合工业化生产，具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 非马沙坦 钾盐 水合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种非马沙坦钾盐三水合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a)2‑正丁基‑5‑二甲氨基羰甲基‑6‑甲基‑3‑[[2’‑(N‑三苯甲基‑5‑四唑基)‑4‑联苯基]甲基]‑4‑嘧啶酮与劳氏试剂在甲苯中加热至90℃，保温搅拌6小时，反应液降至室温，滤除不溶物，滤液减压浓缩、干燥，即得硫代酰胺化合物。b)将步骤a)得到的硫代酰胺化合物加入到溶剂中，搅拌降温至0～10℃，加入酰卤，在20～40℃保温反应0.5～4h，脱去保护基三苯甲基；反应结束后用碱性物质将反应体系的pH调节至6～10，真空浓缩至干，纯化，再加入四氢呋喃和水的混合液，加热溶解，并在搅拌下自然冷却至室温析出结晶，过滤，用四氢呋喃与水混合液淋洗，真空干燥，即得非马沙坦钾盐三水合物。
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