[发明专利]一种替普瑞酮及其中间物的合成方法有效
| 申请号： | 201710828406.2 | 申请日： | 2017-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN108047011B | 公开（公告）日： | 2021-08-17 |
| 发明（设计）人： | 贺家伟;钱洪胜;鲁国彬;胡瑞君;张永钗;张洋洋;吴可军 | 申请（专利权）人： | 浙江新和成股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C45/54 | 分类号： | C07C45/54;C07C49/203;C07C29/40;C07C33/02;C07C45/81 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 陈华 |
| 地址： | 312500 浙江省绍*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种替普瑞酮及其中间物的合成方法，其中中间物全反式(5E,9E)‑法尼基丙酮的合成包括如下步骤：1)在催化剂存在下，5E‑、5Z‑橙花叔醇的混合物与乙酰乙酸烃基酯进行carroll重排反应，得到(5Z,9Z)‑、(5Z,9E)‑、(5E,9Z)‑、(5E,9E)‑法尼基丙酮的同分异构体混合物；所述同分异构体混合物中(5E,9E)‑法尼基丙酮的含量控制在18％以上；2)将(5Z,9Z)‑、(5Z,9E)‑、(5E,9Z)‑、(5E,9E)‑法尼基丙酮的同分异构体混合物在中等极性溶剂中，进行低温结晶分离，得到全反式(5E,9E)法尼基丙酮。该合成方法以5E‑、5Z‑橙花叔醇的混合物为原料，通过低温结晶分离得到高纯度的全反式(5E,9E)‑法尼基丙酮，以便于能够得到质量合格的替普瑞酮。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替普瑞酮 及其 中间 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种全反式(5E,9E)-法尼基丙酮的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在催化剂存在下，5E-、5Z-橙花叔醇的混合物与乙酰乙酸烃基酯进行carroll重排反应，得到(5Z,9Z)-、(5Z,9E)-、(5E,9Z)-、(5E,9E)-法尼基丙酮的同分异构体混合物；所述同分异构体混合物中(5E,9E)-法尼基丙酮的含量控制在18％以上；2)将(5Z,9Z)-、(5Z,9E)-、(5E,9Z)-、(5E,9E)-法尼基丙酮的同分异构体混合物在中等极性溶剂中，进行低温结晶分离，得到全反式(5E,9E)法尼基丙酮。
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