[发明专利]小檗碱型生物碱的制造方法有效
| 申请号： | 201710840528.3 | 申请日： | 2017-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN107827898B | 公开（公告）日： | 2021-09-14 |
| 发明（设计）人： | 青木胜之 | 申请（专利权）人： | 株式会社津村 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | [课题]提供能够有效率地制造小檗碱型生物碱的小檗碱型生物碱的制造方法。[解决方案]一种制造方法，其特征在于，包括如下工序：使用三氟甲磺酸酐和2,6‑二叔丁基‑4‑甲基吡啶，将特定的化合物分子内环化反应后进行还原，然后进行脱溴化，使用醌系氧化剂进行芳香环化。 | ||
| 搜索关键词： | 小檗碱型 生物碱 制造 方法 | ||
【主权项】：
一种下述通式(I)所示的小檗碱型生物碱的制造方法，其特征在于，包括如下工序：使用还原剂将下述通式(Ia’)所示的化合物还原，合成下述通式(Ib)所示的化合物的工序；将所述通式(Ib)所示的化合物脱溴化，合成下述通式(Ic)所示的化合物的工序；和使用醌系氧化剂，将所述通式(Ic)所示的化合物芳香环化的工序，式(I)中，R1和R2分别为甲氧基、或R1与R2键合形成亚甲基二氧基；R3和R4分别为甲氧基、或R3与R4键合形成亚甲基二氧基，下述通式(Ia’)所示的化合物是使用三氟甲磺酸酐和2,6‑二叔丁基‑4‑甲基吡啶，使下述通式(Ia)所示的化合物进行分子内环化反应而得到的，式(Ia)中，R1和R2分别为甲氧基、或R1与R2键合形成亚甲基二氧基；R3和R4分别为甲氧基、或R3与R4键合形成亚甲基二氧基，式(Ia’)中，R1和R2分别为甲氧基、或R1与R2键合形成亚甲基二氧基；R3和R4分别为甲氧基、或R3与R4键合形成亚甲基二氧基，式(Ib)中，R1和R2分别为甲氧基、或R1与R2键合形成亚甲基二氧基；R3和R4分别为甲氧基、或R3与R4键合形成亚甲基二氧基，式(Ic)中，R1和R2分别为甲氧基、或R1与R2键合形成亚甲基二氧基，R3和R4分别为甲氧基、或R3与R4键合形成亚甲基二氧基。
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