[发明专利]5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物及合成和应用有效

专利信息
申请号: 201710841291.0 申请日: 2017-09-18
公开(公告)号: CN107474041B 公开(公告)日: 2020-04-21
发明(设计)人: 韩薇薇;张群正;王嗣昌 申请(专利权)人: 西安石油大学
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;A61P31/20
代理公司: 西安智大知识产权代理事务所 61215 代理人: 弋才富
地址: 710065 陕*** 国省代码: 陕西;61
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摘要: 5‑(苯并呋喃‑2‑羰基)‑6‑甲酰胺‑5,6‑二氢菲啶衍生物及合成和应用,首先,由芳胺、2‑溴乙酸、2‑溴苯甲醛和取代异腈经Ugi反应以及后续微波辅助Rap–Stoermer反应得到苯并呋喃‑2‑甲酰胺;然后,在无水有机溶剂加入反应物苯并呋喃‑2‑甲酰胺,以及金属钯催化剂,配体,添加剂、碱并加热,反应完成经后处理得到高纯度5‑(苯并呋喃‑2‑羰基)‑6‑甲酰胺‑5,6‑二氢菲啶衍生物;本发明的制备方法原料简单易得、操作简便、后处理简单、易得到取代基多样,生成的化合物同时含苯并呋喃‑2‑甲酰胺和二氢菲啶两种重要杂环结构,可很好满足药物活性筛选的需求,在制备抗乙肝病毒药物方面具有很好的应用和市场价值。
搜索关键词: 呋喃 羰基 甲酰胺 二氢菲啶 衍生物 合成 应用
【主权项】:
5‑(苯并呋喃‑2‑羰基)‑6‑甲酰胺‑5,6‑二氢菲啶衍生物,其特征在于,其化学结构式VI为:式中:R1选自氢、2‑甲基、2‑氯或2‑叔丁基;R2为环己基或苄基;R3为氢或6‑甲氧基。
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