[发明专利]五环三萜类化合物及其制备方法、药物组合物和用途

摘要

本发明公开了一种五环三萜类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。五环三萜类化合物的结构如通式I所示。本发明的五环三萜类化合物，能有效拮抗FXR受体，与现有的一些天然来源的FXR拮抗剂相比，具有更丰富的天然来源和更简便的合成方法。

主权项

1.通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：R1为氢、羟基、卤素或C1‑C6烷基；R2为氢、羟基、卤素、C1‑C6烷氧基、3至10元环烷氧基、＝O、＝N‑OH、R‑C(＝O)‑O‑；其中R为取代或未取代的以下基团：C1‑C8烷基、C3‑C10环烷基、C6‑C10芳基、5‑7元杂芳基、RaNH‑或RaO‑；其中，各Ra独立选自：C1‑C8烷基、C3‑C10环烷基、C6‑C10芳基、5‑7元杂芳基；R3和R4各自独立地为未取代或取代的C1‑C6烷基；R₅选自氢、羟基、羟甲基、甲酰基、其中，X为NH、O或S，R_b为氢、未取代或取代的C₁‑C₆烷基；R6、R7、R8和R9各自独立地为氢、羟基或C1‑C6烷基；Z为‑(CH2)‑n，n为1、2或3；表示单键或双键；各*独立地表示R构型、S构型或消旋；所述取代是指被基团上的氢被选自下组的一个或多个取代基取代：羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、羧基(‑COOH)、磺酸基(‑SO2OH)。