[发明专利]一种阿瑞匹坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710843648.9 | 申请日： | 2017-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN109516964B | 公开（公告）日： | 2022-05-31 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;白文钦;张杰 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿瑞匹坦中间体的制备方法，该方法以(R)‑1‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙醇为起始原料，与三氟乙酸酐反应生成式Ⅱ化合物，式Ⅱ化合物在催化剂和强碱性条件下与4‑苄基‑2‑羟基‑吗啉‑3‑酮反应得式Ⅰ目标化合物(2R)‑4‑苄基‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉‑3‑酮。该方法工艺步骤简单，操作简便易行，所得产品纯度高，收率较高，生产成本低，且所用试剂经济环保，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿瑞匹坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿瑞匹坦中间体(2R)‑4‑苄基‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉‑3‑酮的制备方法，其特征在于包含以下几个步骤：(1)(R)‑1‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙醇与三氟乙酸酐在溶剂中反应得式Ⅱ化合物![]()
(2)式Ⅱ化合物与4‑苄基‑2‑羟基‑吗啉‑3‑酮在催化剂和强碱性条件下反应得式Ⅰ化合物![]()
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