[发明专利]一种奥西替尼的合成工艺有效

专利信息
申请号: 201710851888.3 申请日: 2017-09-19
公开(公告)号: CN107556293B 公开(公告)日: 2019-12-03
发明(设计)人: 郑从燊;程元荣;黄捷;余辉;黄庆文;李夸良;杨国新;陈夏琴 申请(专利权)人: 福建省微生物研究所
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04
代理公司: 35212 福州市鼓楼区京华专利事务所(普通合伙) 代理人: 王美花<国际申请>=<国际公布>=<进入
地址: 350000 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明属于化学合成领域,尤其涉及一种奥西替尼的合成工艺。包括如下步骤:以中间体(3)为原料,进行钯碳氢化还原,待还原完毕,抽走氢气鼓入氮气,使其完全与空气隔绝;再将丙烯酸加入反应液中,然后再加入丙烯酰氯和有机碱,反应得到产物。该工艺实现了还原酰化在同一个反应体系中进行,既有效地解决了中间体胺不稳定的难题,也使整个合成工艺高效经济环保。本发明通过“一锅煮”策略实现中间体(3)的还原酰化反应:利用钯碳加氢还原硝基,然后在隔绝空气的条件,不进行任何后处理直接进行酰化反应,将两步反应于一锅中完成,本发明首次利用多步反应的“一锅煮”方法,实现奥西替尼的合成。
搜索关键词: 还原 合成工艺 酰化反应 一锅煮 丙烯酸 化学合成领域 氮气 后处理 多步反应 高效经济 隔绝空气 工艺实现 加氢还原 空气隔绝 两步反应 钯碳氢化 氢气 丙烯酰 有机碱 有效地 硝基 钯碳 酰化 合成 环保
【主权项】:
1.一种奥西替尼的合成工艺,其特征在于:包括如下步骤:以中间体(3)为原料,进行钯碳氢化还原,待还原完毕,抽走氢气鼓入氮气,使其完全与空气隔绝;再将丙烯酸注射进入反应液中,然后再加入丙烯酰氯和有机碱,反应得到产物,/n /n
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