[发明专利]一种传递5-氟尿嘧啶微球的制备方法有效
| 申请号： | 201710859517.X | 申请日： | 2017-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN107823177B | 公开（公告）日： | 2020-01-31 |
| 发明（设计）人： | 欧阳小琨;马剑茵 | 申请（专利权）人： | 浙江海洋大学 |
| 主分类号： | A61K9/50 | 分类号： | A61K9/50;A61K47/36;A61K47/08;A61K47/18;A61K31/513;A61P35/00;C08B37/08 |
| 代理公司： | 33213 杭州浙科专利事务所(普通合伙) | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 316000 浙江省舟山市普陀海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种传递5‑氟尿嘧啶微球的制备方法，包括：丁二酸酐改性、海藻酸钠微球的制备、海藻酸钠‑壳聚糖微球的制备、海藻酸钠‑壳聚糖‑卡拉胶微球的制备。有益效果为：在海藻酸钠微球表面包裹两层多糖层，形成LBL结构，制备得到的核壳式多层微球表面空隙减少，并且传递的活性成分能够经过酸性胃液，到达结肠，达到一定的靶向治疗效果；海藻酸钠‑壳聚糖‑卡拉胶微球体系在pH为7.4左右的结肠弱碱性环境中表现出极高的敏感性，其在30分钟的溶胀比可以达到20以上，在结肠位置具有很好的靶向溶胀选择性，这种选择性使得海藻酸钠‑壳聚糖‑卡拉胶微球有望作为特殊制剂结肠靶向给药的载体，具有较高的市场前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 传递 嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种传递5-氟尿嘧啶微球的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：/n1)丁二酸酐改性：以间歇加料法用丁二酸酐对壳聚糖进行优化改性，制得丁二酰化壳聚糖；/n2)海藻酸钠微球的制备：在海藻酸钠的span80溶液中加入成孔剂、吐温-80溶液、交联剂，交联凝胶化形成海藻酸钠微球；/n3)海藻酸钠-壳聚糖微球的制备：在丁二酰化壳聚糖醋酸水溶液中加入5-氟尿嘧啶、步骤2)制得的海藻酸钠微球，制备海藻酸钠-壳聚糖微球；/n4)海藻酸钠-壳聚糖-卡拉胶微球的制备：将步骤3 )的藻酸钠-壳聚糖微球与卡拉胶的溶液复配形成海藻酸钠-壳聚糖-卡拉胶三重包覆载物微球；海藻酸钠-壳聚糖-卡拉胶微球中的5-氟尿嘧啶、海藻酸钠、壳聚糖与卡拉胶的质量比为4.5-5.0:50-60:45-64:50-60。/n
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