[发明专利]一种卡格列净中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710882159.4 | 申请日： | 2017-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN109553649B | 公开（公告）日： | 2020-12-04 |
| 发明（设计）人： | 魏可贵;易崇勤;马亚峰;刘金凤;万蕾;崔畅;谭祖磊;黄琪;冀蕾 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/04 | 分类号： | C07H15/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君;王文红 |
| 地址： | 100871 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种卡格列净中间体的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：1)在惰性环境，‑30℃～‑15℃的温度下，噻吩类化合物与碱性试剂及2,3,4,6‑四‑O‑(三甲基硅基)‑D‑葡萄糖酸内酯充分反应；2)在将步骤1)所得反应液中滴加含有强酸的甲醇溶液，充分反应后，淬灭，提纯，即得卡格列净中间体。本发明所述的制备方法制得的产品收率好、纯度高；对设备温度需求低、操作更安全、设备体积需求小，该方法更适合工业化放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卡格列净 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡格列净中间体的制备方法，其特征在于，反应路线如下所示：![]()
所述制备方法包括以下步骤：1)在惰性环境，‑30℃～‑15℃的温度下，噻吩类化合物与碱性试剂及2,3,4,6‑四‑O‑(三甲基硅基)‑D‑葡萄糖酸内酯充分反应；2)在步骤1)所得反应液中滴加含有强酸的甲醇溶液，充分反应后，淬灭，提纯，即得卡格列净中间体。
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