[发明专利]吡咯[2;1-a]异喹啉生物碱及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种吡咯[2,1‑a]异喹啉生物碱、制备方法及医药应用，属于药物化学领域。本发明吡咯[2,1‑a]异喹啉生物碱的结构通式如（1）所示，R₁为C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、氢原子、卤素原子；R₂为C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、氢原子、卤素原子；R₃为C_1‑4烷基、苯基或取代苯基、苄基或取代苄基；R₄为氢、C₁‑C₆烷基、苯基或取代苯基、苄基或取代苄基。本专利还公开了吡咯[2,1‑a]异喹啉生物碱的绿色制备方法及包括它们和它们盐的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。(1)。

主权项

1.制备通式（I）所述的吡咯[2,1‑a]异喹啉生物碱方法，其特征在于，将式化合物II置于含有磁子的干燥烧瓶中，相继加入无水乙腈、溴化亚铜、化合物III、N‑苯基马来酰亚胺，置换反应瓶中的空气，并在氧气条件下置于60‑70℃的油浴锅中，搅拌反应，反应结束后减压蒸馏除去溶剂，残渣进行柱层析纯化得纯品产物I；       （II）                 （III）                           （I）其中，R₁为氢，甲氧基；R₂为氢，甲氧基；R₃为苯基，对氯苯基，对甲氧基苯基，对氯苄基；R₄为乙基。