[发明专利]苯基取代的环烷胺作为一元胺再摄取抑制剂

摘要

公开了苯基‑取代的环己胺衍生物以及它们的合成和表征方法。本文提出了使用这些化合物治疗/预防神经障碍，以及它们的合成方法。本发明的示例性化合物抑制内源性一元胺如多巴胺、5‑羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如，来自突触裂隙)并且调节一种或多种一元胺转运蛋白。也提供了包含本发明的化合物的药物制剂。

主权项

1.一种化合物，其具有选自下式的结构：和其中n是选自0至2的整数；s是选自0至2的整数；A选自H、取代或未取代烷基、卤素和取代或未取代卤烷基；X选自H、卤素、取代或未取代烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代卤烷基和OR5其中R5选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基、酰基和S(O)2R5a，其中R5a选自取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基；Y和Z独立选自卤素、CF3、CN、OR9、SR9、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基、取代或未取代杂环烷基、NR10R11和NO2，其中Y和Z，和它们连接的原子一起，任选地连接而形成5‑元至7‑元环，所述5‑元至7‑元环任选地包括1至3个杂原子，其中R9选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基、取代或未取代杂环烷基；和R10和R11独立选自H、OR12、酰基、S(O)2R13、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基，其中R12选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基；和R13选自取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基，其中R10和R11，和它们连接的原子一起，任选地连接而形成3‑元至7‑元环，所述3‑元至7‑元环任选地包括1至3个杂原子；R1和R2独立选自H、卤素、CN、CF3、OR6、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基，其中R6选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基；和R3和R4独立选自H、OR7、酰基、S(O)2R8、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基，其中R7选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基；R8选自取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基和取代或未取代杂环烷基；和其中R1、R2、R3和R4中的至少两个，和它们连接的原子一起，任选地连接而形成3‑至7‑元环，所述3‑至7‑元环任选地包括1至3个杂原子。