[发明专利]鲁拉西酮异构体杂质的制备在审
| 申请号： | 201710887004.X | 申请日： | 2017-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN109553614A | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | 齐晓溪;赵国磊;李恩民 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
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| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 盐酸鲁拉西酮，化学名：(3aR,4S,7R,7aS）‑2‑{(1R,2R)‑2‑[4‑(1,2‑苯并噻唑‑3‑基)哌嗪‑1‑基甲基]环己基甲基}六氢‑1H‑4,7‑甲基异吲哚‑1,3‑二酮盐酸盐，是由日本住友制药公司开发的新型抗精神病药物。目前对于盐酸鲁拉西酮的研究主要集中合成路线的开发及改进，而对于异构体杂质的研究并没有太多报导。而不同异构体在药物及生物有效性上会存在不同，在药理活性上也会有差异。因此，对异构体杂质的研究是有必要性的。本发明主要以顺式‑1,2‑环己烷甲醇为起始原料，通过酰化、缩合、开环缩合等3步骤制备一种非对映异构体杂质。 | ||
| 搜索关键词： | 异构体杂质 缩合 制备 盐酸 新型抗精神病药物 非对映异构体 二酮盐酸盐 环己基甲基 环己烷甲醇 药物及生物 苯并噻唑 合成路线 起始原料 酮异构体 药理活性 基甲基 异构体 异吲哚 开环 顺式 制药 酰化 研究 开发 改进 | ||
【主权项】：
1.一种鲁拉西酮异构体杂质的制备方法，以顺‑1,2‑环己基二甲醇为起始原料，经过3步反应，控制反应条件，纯化得到鲁拉西酮异构体杂质，反应式如下所示：![]()
；步骤（1）在有机溶剂中，化合物1在碱的存在下与酰化试剂反应得到化合物2；步骤（2）在有机溶剂中，在碱的存在下化合物2与化合物3反应得到化合物4；步骤（3）在有机溶剂中，在碱的存在下化合物4与化合物5反应得到化合物6。
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