[发明专利]一种抗体偶联药物的制备方法、抗体偶联药物及应用有效
| 申请号： | 201710892507.6 | 申请日： | 2017-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN107875398B | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 徐瑛;赵文彬;陈枢青 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K47/65;A61K38/07;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310013 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种抗体偶联药物的制备方法、抗体偶联药物及应用。所述制备方法先在Sortase A酶催化下，LPXTG序列与寡甘氨酸接头发生转肽反应，使所述抗CD20单克隆抗体连接第一连接臂；然后所述叠氮基接头与炔基接头发生环加成反应，使所述第一连接臂连接第二连接臂。利用酶‑化学法制备抗体偶联药物，降低价格昂贵药物的用量，节省成本。采用双功能小分子，减小Sortase A酶转肽反应时的空间位阻，灵活性好。有效控制抗体上药物的偶联位点和个数，增强均一性，在保持原有抗体亲和性的基础上提高其体内外抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗体 药物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种抗体偶联药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)提供C端具有LPXTG序列的抗CD20单克隆抗体、第一连接臂、偶联第二连接臂的海兔毒素或海兔毒素衍生物，所述第一连接臂双端分别具有寡甘氨酸接头和叠氮基接头，所述第二连接臂双端具有炔基接头和自消去接头；(2)在Sortase A酶催化下，LPXTG序列与寡甘氨酸接头发生转肽反应，使所述抗CD20单克隆抗体连接第一连接臂；(3)所述叠氮基接头与炔基接头发生环加成反应，使所述第一连接臂连接第二连接臂。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江大学，未经浙江大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710892507.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
