[发明专利]一种瑞舒伐他汀钠的制备方法有效
| 申请号： | 201710900172.8 | 申请日： | 2017-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN109574939B | 公开（公告）日： | 2022-05-27 |
| 发明（设计）人： | 黄欢;黄庆云;李凯;张宏远 | 申请（专利权）人： | 安徽省庆云医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D319/06;C07D405/14;C07D405/06 |
| 代理公司： | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 杨霞;翟攀攀 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钠的制备方法，包括如下步骤：(4R‑Cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯与对甲苯磺酰氯在催化剂作用下进行磺酰化反应得到(4R‑Cis)‑6‑对甲苯磺酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯；然后与三巯基均三嗪在碱性催化剂作用下反应得到物质A；再经氧化剂作用氧化得到物质B；再与4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[(N‑甲基‑N‑甲磺酰)氨基]嘧啶‑5‑甲醛在氢化钠催化下反应得到物质C；最后经盐酸脱保护，氢氧化钠水解成盐得到瑞舒伐他汀钠。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞舒伐他汀钠的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(4R‑Cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯与对甲苯磺酰氯在催化剂作用下进行磺酰化反应得到(4R‑Cis)‑6‑对甲苯磺酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯；然后与三巯基均三嗪在碱性催化剂作用下反应得到物质A；再经氧化剂作用氧化得到物质B；再与4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[(N‑甲基‑N‑甲磺酰)氨基]嘧啶‑5‑甲醛在氢化钠催化下反应得到物质C；最后经盐酸脱保护，氢氧化钠水解成盐得到瑞舒伐他汀钠；其中，物质A、物质B、物质C的结构式如下：![]()
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