[发明专利]一种西洛多辛中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710902574.1 | 申请日： | 2017-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN109574902B | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 黄欢;黄庆国;韩明超 | 申请（专利权）人： | 安徽省庆云医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 杨霞;翟攀攀 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法：将5‑溴吲哚啉溶液、三乙胺进行烷基化反应得到物质A；将物质A的溶液、乙酰乙酸乙酯、催化剂、缚酸剂进行取代反应得到物质B；将物质B的溶液、路易斯酸进行脱羧反应得到物质C；将物质C的溶液、R‑叔丁基亚磺酰胺、催化剂、还原剂进行胺化反应得到物质D；将物质D的溶液、N‑溴代琥珀酰亚胺溶液进行溴化反应得到物质E；将物质E的溶液、氰化亚铜进行氰基化反应得到物质F；将物质F的溶液、酸进行酸解反应得到物质G；将物质G成酒石酸盐得到西洛多辛中间体。本发明制备方法简单，收率高，能耗少，绿色环保，制备的西洛多辛中间体质量好，适合于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西洛多辛 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种西洛多辛中间体的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：S1、将5‑溴吲哚啉溶液、三乙胺进行烷基化反应得到物质A；S2、将物质A的溶液、乙酰乙酸乙酯、催化剂、缚酸剂进行取代反应得到物质B；S3、将物质B的溶液、路易斯酸进行脱羧反应得到物质C；S4、将物质C的溶液、R‑叔丁基亚磺酰胺、催化剂、还原剂进行胺化反应得到物质D；S5、将物质D的溶液、N‑溴代琥珀酰亚胺溶液进行溴化反应得到物质E；S6、将物质E的溶液、氰化亚铜进行氰基化反应得到物质F；S7、将物质F的溶液、酸进行酸解反应得到物质G；S8、将物质G成酒石酸盐得到西洛多辛中间体。
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