[发明专利]维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药

摘要

本发明涉及维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药。具体而言，本发明涉及具有通式(31)“结构式31”的结构的带有正电荷的维生素A酸类及类维生素A酸化合物的前药的设计与合成。所述化合物可由维生素A酸及其相关化合物与合适的醇、硫醇、或胺通过偶合剂反应得到。实验结果表明超过90％的前药能在几分钟内变回母药。在治疗中，这些前药能透皮给药用于任何治疗，避免维生素A酸类及类维生素A酸化合物的大多数副作用。前药的控释透皮给药系统可以使血液中维生素A酸类及类维生素A酸化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少维生素A酸类及类维生素A酸化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童给药。

主权项

1.由“结构式4”所表示的化合物，/n /n其中，/nR代表直链或支链-(CH₂)_n-，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；/nR₁和R₂各自独立时可代表相同或不同的基团，选自H或1-12个碳原子的烷基；/nR₃代表H；/nR₄代表H或1-6个碳原子的烷基；/nR₅代表H或1-6个碳原子的烷基；/nX代表O；/nX₁代表H或1-6个碳原子的烷基；/nX₂代表H或1-6个碳原子的烷基；/nX₃代表H或1-6个碳原子的烷基；/nX₄代表H或1-6个碳原子的烷基；/nX₅代表H或1-6个碳原子的烷基；/nX₆代表H或1-6个碳原子的烷基；/nA^-代表负离子；并且/n侧链上的双键可以是Z或E构型。/n